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多肽合成服務(wù)
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關(guān)于我們
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Peptide Synthesis Service
多肽合成服務(wù)
環(huán)肽合成技術(shù)
1. 酰胺環(huán)肽(Amide Cyclization)
結(jié)構(gòu)特征：通過側(cè)鏈或末端氨基與羧基縮合形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)
首尾酰胺環(huán)肽：如腫瘤靶向肽 RGD 環(huán)肽，其結(jié)構(gòu)是由多肽序列中 N 端的氨基和 C 端的羧基首尾形成酰胺鍵成環(huán)。例如 c (RGDYK)、c (RGDFK) 等。
側(cè)鏈酰胺環(huán)肽：是通過多肽序列中側(cè)鏈基團(tuán)上的氨基和羧基成環(huán)。比如可以通過對(duì) Lys(賴氨酸)或者 Glu(谷氨酸)或者 Asp(天冬氨酸)側(cè)鏈羧基進(jìn)行選擇性保護(hù)及脫除，實(shí)現(xiàn)多肽在準(zhǔn)確位點(diǎn)成環(huán)。
2. 二硫鍵環(huán)肽(Disulfide Bond Cyclization)
結(jié)構(gòu)特征：兩個(gè)半胱氨酸殘基形成-S-S-共價(jià)鍵
技術(shù)優(yōu)勢(shì)：氧化還原可控，支持雙環(huán)/多環(huán)結(jié)構(gòu)
硫鍵的形成一直是多肽合成中的一個(gè)難點(diǎn)，經(jīng)過不懈的研究和累積，我們公司已經(jīng)具備相當(dāng)成熟的多對(duì)二硫鍵成環(huán)技術(shù)，目前我們已經(jīng)能夠高成功率的合成三對(duì)和四對(duì)二硫鍵的多肽。不斷克服實(shí)驗(yàn)困難，不停提高產(chǎn)品質(zhì)量，不懈努力達(dá)到客戶要求是我們國(guó)肽生物的不變宗旨。
成功案例: 3對(duì)二硫鍵修飾。
HPLC分析:
MS分析:
3. 訂書肽(Stapled Peptides)
結(jié)構(gòu)特征：烯烴"釘合"技術(shù)穩(wěn)定α螺旋結(jié)構(gòu)，
通過化學(xué)交聯(lián)劑將肽鏈中的兩個(gè)氨基酸殘基連接起來。常見的交聯(lián)方式包括碳 - 碳鍵交聯(lián)、醚鍵交聯(lián)等。例如，使用烯烴化的氨基酸殘基進(jìn)行交聯(lián)，在光照或催化劑的作用下形成碳 - 碳雙鍵，將肽鏈的不同部位連接在一起，形成穩(wěn)定的環(huán)狀結(jié)構(gòu)。
除了交聯(lián)結(jié)構(gòu)外，訂書肽還可以對(duì)氨基酸的側(cè)鏈進(jìn)行修飾。
4. 硫醚環(huán)肽(Thioether Cyclization)
結(jié)構(gòu)特征：半胱氨酸與鹵代烴/馬來酰亞胺反應(yīng)生成C-S-C鍵，體內(nèi)穩(wěn)定性優(yōu)異，支持定點(diǎn)環(huán)化
5. 雙環(huán)肽(Bicycle® Peptides)
結(jié)構(gòu)特征：三肽支架形成雙環(huán)拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)
6. 點(diǎn)擊化學(xué)環(huán)肽(Click Chemistry Cyclization)
結(jié)構(gòu)特征：CuAAC/SPAAC反應(yīng)構(gòu)建三唑環(huán)或四嗪環(huán)，反應(yīng)效率>95%，兼容固相/液相合成